牛胰島素由51個氨基酸組成，是一種五十一肽。它又由A和B兩條肽鏈組成，由二硫鍵將A肽鏈和B肽鏈連結起來。其中21個氨基酸屬于A肽鏈：30個氨基酸屬于B肽鏈。它是已經弄清化學結構的最小的蛋白質。
1965年，中科院有機所和北京大學化學系合作，由汪猷和邢其毅領導的聯合研究小組完成了胰島素A鏈的化學合成，上海生化所化學合成的胰島素B鏈進行重組取得成功，并純化得到了具有與天然胰島素*相同的比活性和抗原性的人工合成牛胰島素結晶，且其結晶形狀和酶切圖譜也與天然物相同。

一、調節糖代謝
胰島素與糖尿病關系胰島素能促進全身組織對葡萄糖的攝取和利用，并抑制糖原的分解和糖原異生，因此，牛胰島素有降低血糖的作用。胰島素分泌過多時，血糖下降迅速，腦組織受影響最大，可出現驚厥、昏迷，甚至引起胰島素休克。相反，胰島素分泌不足或胰島素受體缺乏常導致血糖升高；若超過腎糖閾，則糖從尿中排出，引起糖尿；同時由于血液成份中改變(含有過量的葡萄糖)， 亦導致高血壓、冠心病和視網膜血管病等病變。

牛胰島素降血糖是多方面作用的結果：
（1）促進肌肉、脂肪組織等處的靶細胞細胞膜載體將血液中的葡萄糖轉運入細胞內進行代謝。
（2）通過共價修飾增強磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP濃度，從而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。
（3）通過激活丙酮酸脫氫酶磷酸酶而使丙酮酸脫氫酶激活，加速丙酮酸氧化為乙酰輔酶A，加快糖的有氧氧化。
（4）通過抑制PEP羧激酶的合成以及減少糖異生的原料，抑制糖異生。
（5）抑制脂肪組織內的激素敏感性脂肪酶，減緩脂肪動員，使組織利用葡萄糖增加。

二、調節脂肪代謝
牛胰島素能促進脂肪的合成與貯存，使血中游離脂肪酸減少，同時抑制脂肪的分解氧化。胰島素缺乏可造成脂肪代謝紊亂，脂肪貯存減少，分解加強，血脂升高，久之可引起動脈硬化，進而導致心腦血管的嚴重疾患；與此同時，由于脂肪分解加強，生成大量酮體，出現酮癥酸中毒。

三、調節蛋白質代謝
胰島素一方面促進細胞對氨基酸的攝取和蛋白質的合成，一方面抑制蛋白質的分解，因而有利于生長。腺垂體生長激素的促蛋白質合成作用，必須有胰島素的存在才能表現出來。因此，對于生長來說，胰島素也是*的激素之一。

四、其它功能
牛胰島素可促進鉀離子和鎂離子穿過細胞膜進入細胞內；可促進脫氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷。